(磷酸化多肽)蛋白質(zhì)磷酸化是調(diào)節(jié)和控制蛋白質(zhì)活力和功能的*基本、*普遍，也是*重要的機制。蛋白質(zhì)磷酸化主要發(fā)生在兩種氨基酸上，一種是絲氨酸(包括蘇氨酸)，另一種是酪氨酸。這兩類酸磷酸化的酶不一樣，功能也不一樣，但也有少數(shù)雙功能的酶可以同時作用于這兩類氨基酸，如MEK(促絲裂原活化蛋白激酶激酶mitogen-activated proteinkinase kinase ,MAPKK)。絲氨酸磷酸化的主要作用是變構(gòu)蛋白質(zhì)以激活蛋白質(zhì)的活力，主要是指酶活力。而酪氨酸磷酸化除了在變構(gòu)以及激活該蛋白的活力之外，更重要的功能是結(jié)合蛋白提供一個結(jié)構(gòu)基因，以促進其和其他蛋白質(zhì)相互作用而形成多蛋白復合體。蛋白復合體的形成再進一步促進蛋白質(zhì)的磷酸化。周而復始，由*初蛋白質(zhì)磷酸化所產(chǎn)生的信號就一步步如此轉(zhuǎn)下去。如果*初產(chǎn)生的是一個刺激細胞生長的信號，此信號便*終轉(zhuǎn)入細胞核，導致DNA復制和細胞分裂。

　　因此，(磷酸化多肽)酪氨酸磷酸化和多蛋白復合體的形成構(gòu)成了細胞信號轉(zhuǎn)導的基本機制，幾乎所有的多肽細胞生長因子都是通過此途徑來激活細胞，刺激細胞生長。因而催化蛋白質(zhì)酪氨酸磷酸化的酶，酪氨酸激酶(tyrosine kinases)是成為信號轉(zhuǎn)導機制和控制細胞生長的關(guān)鍵分子。酪氨酸激酶和蛋白質(zhì)酪氨酸磷酸化在腫瘤的發(fā)生和生長中也起了決定性的作用。許多抗腫瘤藥物的研制都著眼于此類分子。

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